Фенилэфрина гидрохлорид — это медикамент, представляющий собой сосудосуживающее средство, которое используется для лечения различных состояний, связанных с отеком слизистых оболочек, таких как заложенность носа при простудах или аллергиях. Он работает, сужая кровеносные сосуды в носовой полости, что приводит к уменьшению отека и улучшению дыхания.
Этот препарат обычно применяется в форме назальных спреев, капель или таблеток. Однако его следует использовать с осторожностью и по рекомендации врача, так как он может вызывать побочные эффекты и не подходит для всех пациентов.
Описание фенилэфрина (Phenylephrinum)
Фенилэфрин гидрохлорид представляет собой кристаллический порошок белого цвета или с легким желтоватым оттенком, не обладающий запахом. Хорошо растворим в воде и спирте.
Это вещество активирует постсинаптические альфа-адренорецепторы, что приводит к сужению артериол, увеличению артериального давления (возможно, с рефлекторной брадикардией), а также к повышению общей периферической сосудистой сопротивляемости. Оно оказывает умеренное стимулирующее воздействие на головной и спинной мозг, снижая кровоток в почках, коже, органах брюшной полости и конечностях. Кроме того, фенилэфрин сужает сосуды легких и повышает давление в легочной артерии. Благодаря своим свойствам как вазоконстриктор, он уменьшает отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, облегчая дыхание и нормализуя давление в параназальных пазухах и среднем ухе.
При местном применении в офтальмологии фенилэфрин способствует расширению зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После закапывания он вызывает сокращение дилататора зрачка, что приводит к расширению зрачка и сокращению гладких мышц артериол конъюнктивы. Эффект возвращения зрачка в естественное состояние наблюдается через 4–6 часов. Так как влияние на цилиарную мышцу минимально, мидриаз возникает без паралича аккомодации. Фенилэфрин быстро проникает в глазные ткани, обеспечивая расширение зрачка через 10–60 минут после закапывания. Мидриаз сохраняется на протяжении 4–6 часов. Из-за значительного сокращения дилататора зрачка, в течение 30–45 минут после инстилляции в влаге передней камеры глаза возможен обнаружение пигментных частиц из радужной оболочки.
Метаболизм фенилэфрина происходит в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в форме метаболитов. Начало действия происходит сразу после введения и продолжается на протяжении 20 минут (после внутривенного введения) — 50 минут (при подкожной инъекции) и 1-2 часа (после внутримышечной инъекции). При местном применении возможен системный эффект.
Препарат используется при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания нормального уровня артериального давления и продления эффекта местной анестезии), при анафилаксии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, аритмии после реперфузии, приапизме и секреторной преренальной анурии.
Области применения фенилэфрина
Для парентерального применения: лечение острого понижения артериального давления, шоковых состояний (включая травматический и токсический шок), сосудистой недостаточности (например, при передозировке вазодилататоров), местная анестезия (как вазоконстриктор).
В оториноларингологии (назальные капли и спрей): для улучшения дыхания через нос при простудах, гриппе, поллинозе или других аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей, сопровождающихся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (глазные капли): лечение иридоциклита (для предотвращения формирования задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для оценки состояния заднего отдела глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; предоперационная подготовка в офтальмохирургии для расширения зрачка (10% раствор); лазерные вмешательства на глазном дне и витреоретинальная хирургия; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения глазных оболочек).
Фармакокинетические свойства
При пероральном приеме фенилэфрин имеет невысокую степень абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Он метаболизируется с помощью моноаминоксидазы в стенке кишечника и за счет первого прохождения через печень. Его биодоступность крайне низка.
После местного применения препарат подвергается системной абсорбции.
Показания к применению активного вещества ФЕНИЛЭФРИН
При парентеральном введении: для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, обусловленных снижением сосудистого тонуса; также как вазоконстриктор для местной анестезии.
При местном применении в офтальмологии: иридоциклит (для предотвращения задних синехий и снижения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка во время офтальмоскопии и других необходимых процедур для оценки состояния заднего отдела глаза; проведение провокационных тестов у пациентов с узким углом передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типов инъекции глазного яблока; синдром «красного глаза» (для уменьшения раздражения и гиперемии); аккомодационный спазм.
При местном применении в оториноларингологии: для уменьшения отеков слизистой носоглотки при простудах и аллергических заболеваниях.
Ректально: используется как симптоматическое средство при геморрое, анальных трещинах и зуде.
Фенилэфрин-СЗ глазные капли 2,5% 5мл
Каждый продукт, который мы предлагаем, имеет соответствующий сертификат, подтверждающий его высокое качество и безопасность. Мы соблюдаем идеальные условия для хранения медикаментов, гарантируя правильную температуру и соблюдение условий холодовой цепи для термолабильных препаратов.
Краткое описание
Применяется для расширения зрачка в рамках диагностических процедур, таких как офтальмоскопия и другие необходимые исследования состояния заднего отдела глаза. Также используется для проведения провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому.
Показания
Иридоциклит (для предотвращения образования задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки). Для расширения зрачка в диагностических целях при офтальмоскопии и других процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отдела глаза.
Процедуры по проведению провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Дифференциальная диагностика типов инъекции глазного яблока. Синдром «красного глаза» (для уменьшения гиперемии и раздражения глазной оболочки). Спазм аккомодации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к веществам, содержащимся в препарате. Узкоугольная или закрытоугольная глаукома. Пожилой возраст. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы или цереброваскулярные проблемы. Артериальная гипертензия, сочетающаяся с ишемической болезнью сердца, аневризмами аорты, атриовентрикулярной блокадой I-III степени и аритмиями.
Тахикардия. Проблемы с продукцией слез.
Недоношенность; возраст до 6 лет (в случае спазма аккомодации). Гипертиреоз. Печеночная порфирия. Генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Ринит.
Фенилэфрин 0,025/мл флакон-капельница глазные капли 5 мл
Фармакологические свойства
Фенилэфрин является альфа-адреномиметиком, который проявляет выраженное неселективное альфа-адреномиметическое действие. При использовании в терапевтических дозах его влияние на центральную нервную систему незначительно. В офтальмологии местное применение приводит к расширению зрачка, улучшению оттока внутриглазной жидкости и сужению сосудов конъюнктивы. Оно обладает вазоконстрикторным эффектом, подобным норэпинефрину, но его действие менее выражено, хотя и более продолжительно.
Вазоконстрикция наблюдается через 30-90 секунд после закапывания, с эффектом продолжительностью 2-6 часов. После закапывания фенилэфрина происходит сокращение дилататора зрачка, что приводит к мидриазу и сужению гладких мышц артериол конъюнктивы. Мидриаз развивается в течение 10-60 минут после инстилляции и сохраняется на протяжении 2 часов, без возникновения циклоплегии.
Способ применения и дозировка
Препарат применяется местно. При иридоциклите рекомендуется использовать для предотвращения возникновения или разрыва уже образовавшихся задних синехий; для уменьшения экссудации в переднюю камеру глаза. Для этого 1 капля лекарства закладывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2-3 раза в день. При офтальмоскопии следует использовать однократную инстилляцию препарата.
Обычно для достижения мидриаза достаточно одной капли препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальное расширение зрачка достигается через 15-30 минут и сохраняется в течение 1-3 часов. При необходимости поддерживать мидриаз дольше, через 1 час можно повторить закапывание.
Для диагностики однократное закапывание препарата используется как провокационный тест у пациентов с узким углом передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница в значениях внутриглазного давления до и после закапывания составляет от 3 до 5 мм рт. ст., тест считается положительным; в дифференциальной диагностике типов инъекции глазного яблока: если через 5 минут после применения препарата наблюдается сужение сосудов глазного яблока, инъекция считается поверхностной. При иридоциклите препарат использует для предотвращения развития или разрыва уже существующих задних синехий; для нормализации экссудации в переднюю камеру глаза.
Показания
Иридоциклит (для предотвращения задних синехий и снижения экссудации из радужки). Для расширения зрачка в рамках диагностических процедур при офтальмоскопии и других исследованиях, необходимых для оценки состояния заднего отдела глаза.
Проведение теста с провокацией у пациентов, у которых наблюдается узкий угол передней камеры и есть подозрения на закрытоугольную глаукому. Проведение дифференциальной диагностики между поверхностной и глубокой инъекцией глазного яблока. Состояние «красного глаза», применяемое для снижения гиперемии и раздражения слизистой глаз. Спазм аккомодации.
Состав
1 мл раствора содержит: Действующее вещество — фенилэфрина гидрохлорид 25,00 мг. Вспомогательные компоненты: 0,2 мг бензалкония хлорида (50% раствор, эквивалентно 0,1 мг), 1,0 мг динатрия эдетата, 3,0 мг натрия метабисульфита, 0,24 мг натрия гидроксида, 5,0 мг дигидрата натрия цитрата, 1,0 мг моногидрата лимонной кислоты, инъекционная вода — до 1 мл.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Закрытоугольная или узкоугольная глаукома. Пожилой возраст. Серьезные заболевания сердечно-сосудистой или цереброваскулярной систем. Нехватка слезопродукции. Недостаточная масса тела у новорожденных. Возраст до 6 лет (при спазме аккомодации). Гипертиреоз. Печеночная порфирия. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью: если имеется одно из указанных заболеваний, проконсультируйтесь с медицинским специалистом перед использованием препарата. У пациентов с диабетом может увеличить риск повышения артериального давления, связанному с нарушением вегетативной регуляции. У пожилых людей увеличивается риск рефлекторного миоза.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (в том числе в течение 21 дня после их отмены) не рекомендуется. Препарат может вызывать гипоксию конъюнктивы, поэтому следует быть осторожными с пациентами, страдающими серповидноклеточной анемией, носителями контактных линз, а также после оперативных вмешательств (можно замедлить процесс заживления).
Использование во время беременности и лактации: Влияние фенилэфрина на беременных женщинах еще не изучено в достаточной мере, поэтому его назначение возможно только в тех случаях, когда вероятная польза для материи значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. На поздних сроках беременности у экспериментальных животных фенилэфрин вызвал замедление роста плода и ускорение родов. В период лактации: неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко. При назначении во время лактации рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Фенилэфрин: использование, побочные эффекты и рекомендации
Особые указания
Превышение рекомендованной дозы у пациентов с заболеваниями глаза или его окружающих тканей, в послеоперационный период или с нарушенной слезопродукцией (например, анестезия) может повышать всасывание фенилэфрина, в результате чего могут развиваться системные побочные эффекты. Консерванты, такие как бензалкония хлорид, при длительном применении могут привести к токсической кератопатии, особенно у лиц с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого глаза».
При использовании препарата в указанной группе пациентов следует соблюдать осторожность и контролировать состояние роговицы при частом использовании. Бензалкония хлорид может вызвать обесцвечивание мягких контактных линз и раздражение слизистой оболочки глаз. Перед инстилляцией препарата необходимо снять контактные линзы, и их можно вставить не ранее чем через 15 минут после закапывания.
При сравнении местной и системной терапии фенилэфрин снизит риск повторной заложенности носа
При системном употреблении препаратов с противоотечным эффектом, например, фенилэфрина, замедляется начало действия, и сужение мелких сосудов в носовой полости происходит менее резко, чем при местной терапии. Это снижает вероятность повторного появления заложенности носа.
Фенилэфрин может быть использован для облегчения симптомов простуды и гриппа
В комбинации с другими активными веществами, такими как парацетамол, аскорбиновая кислота, фенирамин (хлорфенамин), фенилэфрин может входить в состав многосимптомных средств, нацеленных на лечение симптомов простуды и гриппа.
Особые указания
В процессе лечения необходимо следить за показателями ЭКГ, артериальным давлением, минутным объемом крови, а также за кровообращением в конечностях и месте инъекции.
Пациенты с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса должны поддерживать систолическое артериальное давление ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.
Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия либо тахикардия, а также стойкие нарушения ритма сердца требуют немедленного прекращения терапии.
Перед началом или во время лечения шока необходима коррекция состояний, таких как гиповолемия, гипоксия, ацидоз и гиперкапния.
Препарат применяется с осторожностью в условиях артериальной гипертензии малого круга кровообращения, гиповолемии и желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте наблюдается снижение количества адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
Во время лечения рекомендуется избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
Упаковка и условия хранения
По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома, изготовленные из бесцветного нейтрального стекла класса HGA 1 (первый гидролитический).
Пять ампул помещают в контурные упаковки из пленки поливинилхлорида (ПВХ).
1, 2, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную упаковку для потребителя.
Пять или десять ампул вместе с инструкцией помещают в картонные упаковки с гофрированным вкладышем для потребителей.
Упаковка для стационаров: десять контурных ячеевых упаковок с инструкцией помещаются в картонную упаковку для потребителей. Пятьдесят или сто таких упаковок вместе с инструкцией находятся в гофрированных картонных коробках.