Для лечения ревматоидного артрита используются различные препараты, включая неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и селективные ингибиторы ЦОГ-2. В числе уколов часто встречаются глюкокортикостероиды, такие как метилпреднизолон, а также биологические препараты, например, адалимумаб и этанерцепт, которые воздействуют на специфические молекулы, участвующие в воспалительном процессе.
Кроме этого, существуют и медленно действующие противоревматические средства, такие как метотрексат, который также можно ввести инъекционно. Правильный выбор препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента и стадии заболевания, поэтому назначения должен делать врач на основании комплексной оценки состояния здоровья.
Дипроспан ® (Diprospan ®)
Это прозрачная и бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость, содержащая мелкие твердые частицы белого или почти белого оттенка, которые можно легко суспендировать. При поглядывании образуется стабильная суспензия белого или желтоватого цвета.
Действующее вещество бетаметазон — это синтетический глюкокортикостероид (ГКС), обладающий выраженной глюкокортикостероидной активностью и незначительной минералокортикоидной активностью. Он показывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействие с специфическими цитоплазматическими рецепторами ведет к синтезу определенных белков, включая липокортин, который тормозит фосфолипазу А2 и подавляет синтез медиаторов воспаления.
Препарат влияет на различные метаболические процессы, снижая концентрацию белка в плазме, увеличивая его катаболизм и ускоряя производство альбуминов. Он также способствует увеличению синтеза высокомолекулярных жирных кислот и триглицеридов, а также задерживает ионы натрия и жидкость в организме.
Фармакокинетические особенности
Бетаметазона натрия фосфат быстро усваивается после введения внутримышечно, что обеспечивает быстрое возникновение терапевтического эффекта. В то время как бетаметазона дипропионат постепенно метаболизируется, что приводит к его длительному действию.
Симптомы ревматоидного артрита
Ревматоидный артрит характеризуется такими клиническими проявлениями:
- болезненность в пальцах рук и ног;
- дискомфорт при движении суставов;
- отеки;
- краснота и повышение температуры в пораженных участках;
- дополнительные симптомы: усталость, одышка, анемия и боли в животе.
Начальные проявления могут возникнуть после физического напряжения или стрессовых ситуаций.
Средства для терапии заболевания
Основные лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита — это нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), которые помогают уменьшить воспалительные проявления и справиться с болевым синдромом. Они действуют, блокируя образование простагландинов.
Метотрексат-Эбеве раствор для инъекций 10мг/мл 5мл
Это препарат противоопухолевого действия, предназначенный для терапии различных заболеваний, включая рак и тяжелые формы псориаза. Производитель: Фарева Унтерах ГмбХ, Австрия.
Показания к применению
Метотрексат используется для лечения острых лейкозов, диффузных неконтролируемых лимфом и болезней, связанных с иммунной системой, в том числе ревматоидного артрита и системной красной волчанки.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется использовать для людей с повышенной чувствительностью к метотрексату, а также при тяжелых заболеваниях печени и почек. Не следует применять его в период беременности и лактации.
Условия хранения
Храните в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, указанной производителем.
Особые указания
Следует проявлять осторожность при вождении транспортных средств.
Метотрексат: метод применения, действие и побочные эффекты
Из-за возможных побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, требуется осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания. В случае появления данных нежелательных эффектов рекомендуется избегать таких деятельностей.
Фармакологические свойства
Метотрексат относится к противоопухолевым и цитостатическим средствам группы антиметаболитов, аналогов фолиевой кислоты. Препарат тормозит дигидрофолатредуктазу, что препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для синтеза пуриновых нуклеотидов. Он также замедляет синтез и репарацию ДНК, а также клеточный митоз в S-фазе. Ткани с высокой пролиферативной активностью, такие как опухолевые, костномозговые и слизистые клетки, особенно чувствительны к действию метотрексата.
При ревматоидном артрите механизм действия метотрексата связан с его иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, что приводит к индукции апоптоза быстро делящихся клеток, ингибированию синтеза провоспалительных цитокинов (например, ИЛ-1) и увеличению продукции противовоспалительных цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-10.
У пациентов с ревматоидным артритом метотрексат помогает снизить воспалительные симптомы (боль, отек, скованность), хотя исследования его долгосрочной эффективности ограничены.
При псориазе количество кератиноцитов увеличивается в псориатических бляшках, и это различие в пролиферации клеток обосновывает применение метотрексата в терапии псориаза.
Метод применения и дозировка
Метотрексат можно применять перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно или интралюмбально. Дозировка определяется индивидуально, основываясь на показаниях, стадии заболевания и состоянии системы кроветворения, а также на используемой схеме противоопухолевой терапии. Следует строго соблюдать инструкции по применению метотрексата в зависимости от формы выпуска и предназначений.
Отпуск из аптек
Препарат отпускается только по рецепту врача.
Передозировка
Клинические проявления передозировки в основном связаны с токсическим действием метотрексата на систему кроветворения. Лечение заключается во введении специфического антидота — кальция фолината, что должно быть сделано как можно быстрее для нейтрализации токсических эффектов. При случайной передозировке в первые часы после введения метотрексата необходимо вводить кальция фолинат, эквивалентный или превышающий дозу метотрексата. В дальнейшем введение продолжается до достижения уровня метотрексата в сыворотке ниже 10-7 моль/л. При значительной передозировке следует проводить гидратацию и подщелачивание мочи для предотвращения осадка метотрексата в почечных канальцах. Обратите внимание, что гемодиализ и перитониальный диализ не ускоряют выведение метотрексата; для этого лучше подходит прерывистый гемодиализ с использованием аппарата быстрого диализа.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть: язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; реже — диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в некоторых случаях, при длительном применении, возможны серьёзные заболевания печени.
Могут наблюдаться изменения со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Симптомы со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение; редко — головная боль, сонливость, судороги.
Проблемы в репродуктивной системе: олигоспермия и изменения в менструальном цикле.
Среди нарушений со стороны мочевыделительной системы — гематурия и цистит.
Возможны аллергические реакции: озноб, сниженный иммунитет; в редких случаях могут появиться крапивница и другие тяжелые реакции.
Дерматологические эффекты: сыпь, фотосенсибилизация и изменения пигментации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях — васкулит и тромбоэмболические осложнения.
Изменения в крови и лимфатической системе: частые случаи лейкопении и тромбоцитопении, а также менее распространенные компликации, такие как агранулоцитоз.
Изменения в иммунной системе: могут возникать аллергические реакции и иммуносупрессия.
Инфекционные процессы: очень редко возможны сепсис и оппортунистические инфекции.
Неврологические симптомы: часто наблюдается головная боль и усталость; реже — депрессия и спутанность сознания.
Проблемы со стороны органов зрения: редкие случаи серьезных нарушений.
К опухолям доброкачественной, злокачественной и неопределенной природы можно отнести редкие случаи лимфом, которые могут регрессировать при прекращении применения метотрексата.
Состояния, связанные с дыхательной системой: часто наблюдаются легочные осложнения, включая интерстициальный пневмонит или альвеолит, иногда с летальным исходом, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии метотрексатом. Симптоматика включает недомогание, сухой кашель, одышку, которая может прогрессировать до одышки в покое, грудную боль и лихорадку. При подозрении на такие реакции следует немедленно прекратить применение метотрексата и исключить инфекционные заболевания, в том числе пневмонию; нечасто встречается легочный фиброз; редко — фарингит, апноэ, бронхиальная астма, одышка, аномальные результаты функциональных тестов легких; очень редко — пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и другие легочные инфекции, затрудненное дыхание, хронические обструктивные болезни легких, плевральный выпот.
Для пищеварительной системы: много случаев — снижение аппетита, тошнота, рвота (особенно в первые 24-48 часов после введения метотрексата), болевые ощущения в животе, воспаление и язвы слизистой полости рта и горла, стоматит, диспепсия; часто — диарея (особенно в первые 24-48 часов после введения метотрексата); нечасто — язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте; редко — энтерит, мелена, гингивит, синдром мальабсорбции; очень редко — рвота с кровью, токсический мегаколон.
Проблемы с печенью и желчевыводящими путями: очень часто — увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, ACT), повышение щелочной фосфатазы, рост уровня билирубина; нечасто — жировая дистрофия печени, фиброз, цирроз печени (может развиться даже при нормальных трансаминазах в ходе мониторинга); редко — острый гепатит и гепатотоксичность; очень редко — реактивация хронического гепатита, острая дистрофия печени, печеночная недостаточность, часто связанная с вирусом простого герпеса.
На кожные и подкожные ткани: часто — сыпь, покраснение, зуд кожи; нечасто — крапивница, фотосенсибилизация, усиление пигментации, выпадение волос, аномально долгое заживление ран, увеличение ревматических узлов, опоясывающий лишай, обострение псориаза (особенно если метотрексат применяют с ультрафиолетовым облучением), серьезные токсические реакции, васкулит, аллергический васкулит, герпетические высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); редко — изменения пигментации и расслоение ногтей, петехии, экхимозы, многоформная эритема, эритематозная сыпь; очень редко — острый паронихий, фурункулез, телеангиэктазии, гидраденит.
Отдаленные эффекты на костно-мышечную систему: нечасто — артралгия, миалгия, остеопороз; редко — стрессовые переломы, остеонекроз.
Проблемы с мочевыделительной системой: нечасто — воспаление и изъязвление мочевого пузыря (возможно с гематурией), дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, анурия, азотемия; очень редко — протеинурия.
Состояния половой системы: нечасто — вагинит; редко — олигоспермия, сбои менструального цикла; очень редко — понижение либидо, импотенция, вагинальные выделения, бесплодие, гинекомастия; частота неизвестна — нарушения оогенеза и сперматогенеза, тератогенное влияние.
Состояния эндокринной системы: частота неизвестна — диабет, метаболические расстройства.
Местные реакции: при введении внутримышечно нечасто — жжение или повреждения тканей (образование стерильных абсцессов, некроз жировой ткани) в месте инъекции.
Очень редко: лихорадка. Обычно, при подкожном введении метотрексат переносится хорошо, и существуют только легкие местные реакции, значительно уменьшающиеся в процессе лечения.
Другие проявления: нечасто — снижение уровня альбумина в сыворотке, гипогаммаглобулинемия; редко — лихорадка.
Частота возникновения и серьезность побочных эффектов от метотрексата зависят от используемых доз и частоты применения. Поскольку серьезные побочные эффекты могут проявляться даже на низких дозах, регулярные микроскопические обследования являются критически важными для пациентов.
Лечение ревматоидного артрита
Эта информация предназначена для осознанности пациентов в отношении лечения и повышения их соблюдения терапевтических рекомендаций.
Дозировка и выбор препарата строго фиксируются врачом.
Лечение стандартными базисными средствами
Метотрексат (МТ) является препаратом «первой линии» для терапии РА с подтвержденной эффективностью и безопасностью.
Начало терапии МТ должно происходить с дозы 10-15 мг в неделю и увеличиваться на 5 мг каждые 2-4 недели до 20-30 мг/неделя на основе эффективности и переносимости. Длительность курса определяется индивидуально, в среднем составляет 2–3 года и более. Если у пациента возникает тяжелая непереносимость или недостаточная эффективность метотрексата при пероральном вливании, возможно использование парентеральной формы (одна внутримышечная инъекция в неделю).
На начальных этапах терапии или при увеличение дозы МТ, контроль АЛТ/АСТ, креатинина и общего анализа крови необходимо проводить каждые 1-1.5 месяца до достижения стабильной дозы, затем — каждые 3 месяца;
Терапию МТ рекомендуется пропустить при увеличении значений АЛТ/АСТ выше тройной нормы. Восстановление лечения возможно только по сниженной схеме после нормализации показателей.
Во время лечения МТ необходим прием не менее 5 мг фолиевой кислоты каждую неделю.
При наличии противопоказаний (или плохой переносимости) для назначения МТ рекомендуется использовать лефлуномид или сульфасалазин.
Генно-инженерные биологические препараты
Эти средства используются при недостаточной результативности (умеренная/высокая активность заболевания) стандартной терапии, основываясь на применении базисных препаратов в адекватных дозах в течение более 3 месяцев.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Для контроля воспалительных процессов доктор прописывает нестероидные противовоспалительные препараты (целебрекс). НПВП обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, облегчают симптомы болезни, однако не останавливают ее прогрессирование.
Глюкокортикостероиды
Эти препараты обладают выраженной противовоспалительной активностью, обеспечивая быстрое и значительное воздействие на клинические и лабораторные проявления воспаления.
Глюкокортикостероиды (ГК) применяются как системно, так и локально.
Для системной терапии назначается низкая доза внутрь (преднизолон — до 10 мг/сут, метилпреднизолон — до 8 мг/сут) на длительный срок при высокой активности воспалительного процесса.
Для лечения серьезных системных проявлений ревматоидного артрита (выпотной серозит, гемолитическая анемия, кожный васкулит и прочее) могут быть назначены средние и высокие дозы ГК внутрь (15 мг/сут и более, в большинстве случаев 30-40 мг/сут в пересчете на преднизолон), а также пульс-терапия ГК — введение высоких доз метилпреднизолона (250–1000 мг) или дексаметазона (40–120 мг).
Продолжительность терапии определяется по времени, необходимому для устранения симптомов, обычно составляет 4-6 недель, после чего осуществляется постепенное снижение дозы с переходом на поддерживающую терапию с низкими дозами ГК.
Для локального применения ГК назначаются как дополнительное средство для купирования обострений ревматоидного артрита и не могут заменять системную терапию. Для инъекций в сустав или около сустава используется дипроспан.
После достижения устойчивой ремиссии, продолжающейся не менее 6 месяцев, возможно постепенное прекращение приема НПВП, а затем и ГК (с учетом рекомендаций по снижению дозы). По окончании приема ГК и НПВП, возможно постепенное контролируемое прекращение терапии генно-инженерными препаратами. Если ремиссия стабильна, как совместное решение пациента и врача возможно снижение дозы и завершение терапии базисными препаратами. Если ремиссия достаточно стабильна, базисная терапия может продолжаться неопределенно долго, в том числе на пожизненной основе.
Обезболивание и дополнительные медикаменты
Хотя в схемах лечения ревматоидного артрита обычно включаются базисные препараты, значение других медикаментов в некоторых клинических ситуациях остается значительным. Наиболее часто назначаются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и анальгетики.
- Нестероидные противовоспалительные препараты
НПВП, такие как диклофенак и ибупрофен, в основном применяются для устранения боли и воспаления, то есть используются как симптоматика. Их действие основано на ингибировании фермента циклооксигеназы, необходимого для синтеза некоторых воспалительных веществ, простагландинов.
Ингибиторы циклооксигеназы могут назначаться по необходимости или в течение более длительного времени. Тем не менее, они увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте, особенно если одновременно применяются глюкокортикоиды, поскольку простагландины, синтезируемые циклооксигеназой, Важны для защиты слизистой оболочки желудка от кислоты.
Для предотвращения образования язв, специалист может рекомендовать так называемые ингибиторы протонного насоса, которые снижают кислотность в желудке. Также можно использовать ингибиторы циклооксигеназы-2, воздействующие только на определённый тип циклооксигеназы.
Следует учитывать, что ингибиторы циклооксигеназы могут увеличить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, что является неблагоприятным побочным эффектом. Поэтому их не рекомендуется применять для длительной терапии. Важно уведомить пациента о том, что продолжительный прием данных препаратов может вызвать токсическое воздействие на почки и печень.
Нестероидные противовоспалительные анальгетики используются в случаях, когда несмотря на адекватное действие глюкокортикоидов и основных методов лечения, боли в поражённых суставах продолжают оставаться как периодически, так и постоянно. В зависимости от характера и интенсивности болевого синдрома могут быть применены такие средства, как парацетамол, новаминсульфон и опиоиды (препараты, аналогичные морфину).
Эффективность рыбьего жира основана на его высоком содержании омега-3 жирных кислот. Употребление рыбьего жира может способствовать уменьшению количества болезненных суставов и утренней скованности при ревматоидном артрите.
- Препараты для инъекций в сустав
В острых случаях врач может вводить местные анестезирующие средства и глюкокортикостероиды прямо в поражённый сустав, что помогает снять боль и снизить воспаление.
Также практикуется радиоактивная склеротерапия (радиосиновиортез), при которой в сустав вводят микроскопические частицы с радиоактивными изотопами, что позволяет нормализовать состояние синовиальной оболочки. Эффект от такого лечения может быть не мгновенным, но его действие длится значительное время. Тем не менее, данный метод остаётся недостаточно исследованным.
Кроме медикаментозного лечения, для борьбы с ревматоидным артритом активно применяются физиотерапевтические процедуры, лечебная физкультура, массаж, ортопедические меры и вспомогательные устройства. Достижение хороших результатов возможно при условии комбинирования различных методов и терпеливого внимательного подхода со стороны пациента к своему лечению.
Благодаря появлению новых эффективных препаратов, врачи смогли научиться контролировать течение ревматоидного артрита. Если начать лечение на ранних стадиях заболевания, это поможет избежать многих осложнений и достичь устойчивой длительной ремиссии.