Клотримазол — это противогрибковый препарат, который обычно используется для лечения грибковых инфекций кожи. Его применение на лице не рекомендуется без предварительной консультации с врачом, так как кожа лица более чувствительна и может реагировать на препарат неблагоприятно.
Если у вас есть подозрение на грибковую инфекцию на лице, важно обратиться к дерматологу для получения правильного диагноза и рекомендации по лечению. Самолечение может привести к аллергическим реакциям или ухудшению состояния кожи.
Эффективность крема Клотримазол против пигментации на коже — состав, свойства и применение
В данной статье мы рассматриваем применение Клотримазола для осветления пигментных пятен. Вы узнаете, как этот медикамент помогает при пигментации и в каких дозах его следует применять. Также мы обсудим ситуации, когда следует избегать использования Клотримазола, а Возможные побочные действия данного препарата.
Клотримазол, применяемый для борьбы с пигментными пятнами на лице, является препаратом с противогрибковыми и антибактериальными свойствами, основным компонентом которого является одноименное вещество. Чаще всего он применяется для лечения микозов кожи и инфекций половой системы. Этот медикамент поставляется в различных формах:
- крем;
- мазь;
- раствор для наружного использования;
- вагинальные таблетки.
В последнее время Клотримазол начал использоваться как средство от пигментации в домашних условиях. Однако следует отметить, что в его состав не входят отбеливающие или эксфолиирующие компоненты. Это вызывает вопрос о том, как именно крем или мазь Клотримазол могут воздействовать на пигментные пятна.
Ответ заключается в причинах возникновения пигментации. Помимо гормональных нарушений и заболеваний различных органов, темные пятна на коже могут появляться после грибковых инфекций. Часто это связано с отрубевидным лишаем, однако пигментация может возникать и после других типов микозов.
Пигментация чаще всего наблюдается в теплые месяцы. Высокие температуры и влажность, а также усиленная выработка меланина способствуют образованию пигментных пятен.
Крем или мазь Клотримазол эффективны в борьбе с грибковыми инфекциями кожи. Если же пигментация не связана с грибковыми или грамположительными бактериями, препарат не окажет должного действия.
Использование вагинальных суппозиториев Клотримазол также может быть полезным в борьбе с пигментацией. Грибковые инфекции или бактериальные заболевания половой системы могут приводить к гормональным сбоям, результатом которых становятся пигментные пятна. После устранения инфекции восстанавливается гормональный фон, и процесс образования темных пятен прекращается.
Специалисты отмечают, что крем Клотримазол в первую очередь предназначен для лечения грибковых инфекций, но его применение в качестве средства для уменьшения пигментации вызывает интерес. Активный компонент препарата обладает противогрибковыми свойствами, что делает его эффективным при лечении различных дерматологических заболеваний.
Некоторые врачи полагают, что благодаря противовоспалительным и осветляющим свойствам, Клотримазол может содействовать уменьшению пигментации, особенно если ее причиной являются грибковые инфекции или воспалительные процессы. В то же время медики предостерегают: применение этого крема для борьбы с пигментацией должно быть целесообразным и производиться под наблюдением профессионала.
Рекомендации по использованию Клотримазола против пигментных пятен
Перед началом использования мази Клотримазол для борьбы с пигментацией на лице важно проконсультироваться с врачом. Пигментные пятна не всегда являются свидетельством грибковой инфекции. Чтобы правильно диагностировать причину, нужно выполнить соскоб с проблемной зоны кожи и провести лабораторное исследование. Если диагноз подтвердится, врач назначит противомикозный препарат. В некоторых случаях лечение грибковой инфекции требует не только наружного, но и внутреннего применения противогрибковых средств.
Способы использования Клотримазола зависят от формы, в которой он выпускается:
- Раствор. Это средство содержит этанол, поэтому его необходимо наносить исключительно на участки с пигментацией. Предварительно кожу следует очистить и тщательно высушить. Наносите несколько капель раствора дважды в день на пораженные участки. Если острые симптомы болезни утихают, курс лечения может продолжаться около месяца.
- Мазь. Перед применением тщательно очистите кожу с нейтральным мылом. Мазьте пигментные пятна 2-3 раза в день тонким слоем. Для лечения лишая обычно достаточно трех недель.
- Крем. Это средство содержит спирт, поэтому будьте осторожны при использовании на сухой коже. Как и мазь, крем необходимо наносить 2-3 раза в сутки на пораженные участки. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели.
- Вагинальные таблетки. Эти лекарства назначаются довольно редко, только при наличии обширных пигментных пятен, если они связаны с изменениями в организме, вызванными грибковыми инфекциями половой системы. В этом случае потребуется комплексное лечение, а дозировку препарата определяет врач.
Определение дозировки и продолжительности лечения должно основываться на рекомендациях врача с учетом стадии заболевания и выраженности пигментации.
Источники информации
Product monograph, 2016.
Клотримазол представляет собой кристаллическое вещество с малой щелочностью, имеющее цвет от белого до бледно-желтого, с температурой плавления 145 °C. Он растворим в ацетоне, хлороформе и этаноле, но практически нерастворим в воде. Образует стабильные соли как с органическими, так и с неорганическими кислотами.
Фармакологические характеристики
Механизм действия
Клотримазол классифицируется как противогрибковый препарат. Он нарушает проницаемость мембраны грибковых клеток и ингибирует синтез эргостерола, который является важным компонентом их мембран. При полном или частичном блокировании синтеза этого вещества клетка теряет способность формировать целостную мембрану, что приводит к ее гибели.
Воздействие клотримазола на грибок Candida albicans приводит к высвобождению внутриклеточных соединений фосфора и сопутствующему разложению клеточных нуклеиновых кислот. Применение данного средства производит быстрый и обширный эффект, вызывая зависимое от времени и концентрации подавление роста грибов.
Фармакодинамика
Клотримазол представляет собой противогрибковый препарат с широким спектром действия. В целом его активность in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина по отношению к дерматофитам (представители Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton).
В лабораторных условиях клотримазол демонстрирует фунгистатическое действие по отношению к большинству патогенных грибковых изолятов при концентрации от 0,02 до 10 мкг/мл. При концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл он проявляет фунгицидное действие на многие изолята Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida.
Активность клотримазола in vitro была установлена при проведении тестов на диффузию и минимальную подавляющую концентрацию в бульоне или агаре.
Клотримазол: Применение и свойства
При концентрации ниже 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие на многие изолиры вида C.albicans, полиморфных грибков Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., а при концентрации ниже 5 мкг/мл его фунгистатическое действие наблюдается у других изолятов этих видов. Введение бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% увеличивало МПК клотримазола.
Противогрибковая активность клотримазола in vitro сопоставима с таковой пирролнитрина, так как оба соединения, будучи в концентрации 0,78 мкг/мл, оказывали фунгицидное действие на большинство штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., проходивших тестирование.
Тип действия клотримазола был определён с помощью аппарата Варбурга, который измерял потребление кислорода размножающимися организмами при воздействии различных концентраций вещества. Дополнительные тесты проводились с традиционной субкультурной методикой, при которой просчитывались микроорганизмы через 16, 24 и 48 часов после воздействия клотримазола. Эти исследования выявили, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл – фунгистатическое, которое затрагивает только пролиферирующие организмы, тогда как при более высоких концентрациях (выше 20 мкг/мл) он проявляет фунгицидные свойства на некоторые организмы.
Было установлено, что значение МПК клотримазола для различных форм грибов зависит от размера инокулята и времени инкубации. МПК для изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata возрастала с увеличением размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.
Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью клеток грибов. Это подтверждается исследованиями культур C.albicans с применением вращающихся насадок. После 24 часов исследования концентрация клотримазола в питательной среде уменьшалась с 1 до 0,7 мкг/мл в зависимости от инокулята от 1 до 5×10^5 клеток/мл.
При больших инокулятах, равных 1×10^8 клеток/мл, концентрация клотримазола снижалась с 1 до 0,3 мкг/мл. При центрифугировании культур и промывке клеток физиологическим раствором, промывные жидкости содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.
Считается, что воздействие времени инкубации на значения МПК обусловлено механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показывали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, постепенно подавляя их рост.
Однако недавние исследования с использованием C.albicans как тест-микроорганизма показали, что основной механизм действия клотримазола заключается в нарушении проницаемости мембраны клеток. Воздействие этого препарата на C.albicans приводит к высвобождению внутриклеточных соединений фосфора и разрушению клеточных нуклеиновых кислот, а также к быстрому и значительному ингибированию роста грибов в зависимости от времени и концентрации.
Фармакокинетика
Недавние исследования метаболизма, проведенные на образцах, полученных после перорального или внутривенного введения, показали, что у большинства исследуемых организмов уровень клотримазола в тканях и сыворотке крови остается низким. Основная часть вещества выводится с калом в виде метаболитов, а незначительное количество — с мочой. Человеческие исследования продемонстрировали медленное выведение 14C-меченного клотримазола после перорального приема, достигающее более 6 дней. При внутрибрюшинном и подкожном введении концентрации клотримазола в моче оказались крайне низкими. При парентеральном введении процесс всасывания и распределения этого вещества по органам незначителен.
Эксперименты на животных показали, что клотримазол обладает дозозависимым стимулирующим эффектом на некоторые микросомальные ферментные системы как in vitro, так и in vivo. Этот эффект сопоставим с индукцией, вызванной фенобарбиталом, однако его действие быстро угасало после прекращения приема. У животных, перенесших адреналэктомию, влияние клотримазола на ферменты не менялось.
Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических клинических испытаний показали, что 1% раствор и 1% крем клотримазола эффективны для терапии пахового дерматомикоза, микозов гладкой кожи, дерматофитии стоп, а также отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Частота микологического излечения при использовании 1% крема составила 80% для пахового дерматомикоза и микоза гладкой кожи, 67% для дерматофитии стоп, 88% для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% для кожного кандидоза, если сравнивать с контрольной группой из 238 пациентов.
Токсикология
Доклинические исследования, направленные на оценку безопасности, генетической токсичности и канцерогенного потенциала препарата, не выявили серьезных опасностей для человека. При повторных дозах в доклинических тестах фиксировались такие эффекты, как повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипертрофия печеночных клеток, а Влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс. Однако эти реакции наблюдались только при превышении доз, превышающих максимальные для людей, что свидетельствует о незначительности для клинического использования. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, риск токсичности при случайном использовании 1% крема также остается весьма низким.
Из 721 пациента с дерматомикозом, проходившего лечение в течение нескольких месяцев, у 679 хорошо переносило 1% раствор и 1% крем клотримазола. В 12 случаях наблюдалось легкое раздражение, но оно не потребовало прекращения лечения или дополнительных мер. У 17 пациентов была отмечена плохая переносимость, в результате чего они прекратили терапию. У троих из них положительный результат показал аппликационный кожный тест с 1% раствором клотримазола.
Положительный результат аппликационного кожного теста был зафиксирован у 3 из 200 пациентов, страдающих от аллергий и экземы.
Клотримазол в виде 1% раствора оценивался у 133 здоровых испытуемых в тесте, длительность которого составляла от 14 до 25 дней, и ни у кого из участников не было замечено раздражений.
В 453 случаях, когда проводилось лечение с оценкой фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не выявлено.
Контролируемое исследование на чувствительность к ультрафиолетовому излучению проводилось с участием 20 здоровых пациентов. Площади кожи, обработанные клотримазолом, облучались в течение 30 секунд в первый день и на 30 секунд дольше каждые следующие два дня. Один из участников облучался всего один раз, девять — три раза, а десять — четыре. У одного пациента после первого облучения возникли папулы.
Не удалось выявить аллергию или раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема, даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные эффекты проявляются в меньшей степени, чем у взрослых, что объяснялось тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.
Что касается репродуктивной функции и тератологии, то при пероральном применении до 100 мг/кг клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами, не оказывая эмбриотоксического или тератогенного воздействия.
При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации отмечалось большее число резорбций и меньший вес плодов по сравнению с контрольной группой, но число пороков развития плода не отличалось существенно от контрольной группы.
Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 недель в дозах до 50 мг/кг/сут, не показали отличий от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, длительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Однако доза 50 мг/кг/сут негативно сказалась на развитии потомства, и самки, получавшие такую дозу, принесли меньше потомства.
Состав и действующее вещество
Состав данного медикаментозного средства не содержит опасных компонентов. Основным активным веществом является клотримазол, действие которого усиливают цетостеариловый и бензоловый спирт, полисорбат и синтетический спермацет. В 1 грамме аптечного мази содержится 10 мг активного ингредиента.
Мазь белого цвета обладает однородной текстурой и легким ароматом. Ее действие замедляет рост микроорганизмов.
Разрушение клеточных компонентов приводит к накоплению перекиси водорода, что вызывает гибель грибковых клеток.
Использование от пигментации
Клотримазол применяется для лечения пигментных пятен на лице, а также для مقابления грибковых инфекций. Активные вещества мази действуют на поверхности кожи, быстро проникая в верхние слои без перехода в кровь или лимфу. Использование лечебного средства довольно простое:
- Кожу лица и головы очищают от загрязнений и косметики, применяя лосьон.
- На ладонь выдавливают небольшое количество крема, не превышающее размером горошины.
- Наносят средство на проблемные зоны тонким слоем.
Ключевое преимущество продукта — его водная основа и легкая текстура. Применяя Клотримазол от пигментации, вы заметно увлажняете эпидермис и способствуете заживлению воспалительных процессов в глубоких слоях дермы. Благодаря этому можно добиться выравнивания цвета и очищения кожи от прыщей.