Колхицин: инструкция по применению, аналоги в России и правила приема до или после еды

Колхицин представляет собой алкалоид, содержащий азот, относящийся к тропоновой группе алкалоидов семейства гомоморфинанов. Получают гомоморфинаны из представителей рода безвременника, мерендеры и глориозы, входящих в лилейные растения. Существуют также методы синтеза Колхицина в лабораторных условиях.

Этот препарат воздействует на метаболизм мочевой кислоты и обладает антиподагрическим, противоревматическим и противоопухолевым действием.

Состав препарата и форма выпуска

Препарат доступен в виде таблеток, содержащих 0.5 и 1 мг активного вещества, а Вспомогательных компонентов.

Механизм действия

Таблетки Колхицин способны замедлять клеточное деление, что способствует их противоопухолевому эффекту; они препятствуют образованию лейкоцитов и лимфоцитов, сокращают выведение глюкозы иммунными клетками, восстанавливают мембраны нейтрофилов и затрудняют выработку амилоидных фибрилл.

Колхицин нарушает нервно-мышечную передачу, активизирует процессы в желудке и кишечнике, угнетает дыхательные центры, сужает сосуды, что может повысить артериальное давление и понизить температуру тела.

Это средство эффективно для купирования приступов подагры, благодаря снижению кристаллизации мочевой кислоты, нормализации кислотно-щелочного баланса в межтканевой жидкости, уменьшению выработки молочной кислоты и ограничению высвобождения ферментов лизосом из нейтрофилов.

Колхицин устраняет воспаление только во время подагрических атак и в первую очередь воздействует на начальные воспалительные проявления, поэтому лучший эффект достигается при срочном начале лечения.

При использовании препарата в первый день приступа более чем в 74% случаев наблюдается улучшение состояния пациентов. Однако у 80% больных могут возникать побочные эффекты со стороны ЖКТ, которые могут проявиться одновременно с лечебным воздействием или даже раньше. В внутривенном введении Колхицина в стационарных условиях побочные реакции, как правило, отсутствуют, и эффект проявляется быстрее.

После приема единичной дозы уровень активного вещества в лейкоцитах сохраняется в течение суток. Суточная доза 1-2 мг в большинстве случаев снижает риск рецидива подагрических атак.

Основным показанием к применению Колхицина является подагрический артрит, так как он эффективно облегчает болевые симптомы.

Терапия Колхицином также предотвращает острые эпизоды средиземноморской лихорадки, подавляя активность фермента дофамин-бета-гидроксилаза. Препарат продлевает жизнь при первичном амилоидозе и оказывает положительное влияние на кожные покровы при хронической склеродермии, уменьшая их сухость и смягчая.

Колхицин также применяется при легкой форме болезни Бехчета и прогрессирующем циррозе печени, замедляя развитие неврологических расстройств при рассеянном склерозе.

Показания к применению

• лечение и профилактика приступов подагры;
• наследственная средиземноморская лихорадка;
• амилоидоз;
• острые приступы хондрокальциноза;
• системная склеродермия;
• флебит (воспаление вен);
• болезнь Бехчета;
• воспалительные процессы в ротовой полости при стоматологических и ЛОР-заболеваниях.

Инструкция по применению

Колхицин принимается внутрь в дозировке 1 мг (либо 1 таблетка 1 мг, либо две таблетки по 0.5 мг) при возникновении приступа подагры. Далее можно принимать по 0.5–1.0 мг каждые 3 часа вплоть до достижения предельной дозы и улучшения состояния.

Максимальная доза за один раз не должна превышать 2 мг, а суточная доза составляет 4-8 мг. После достижения максимальной дозировки, препарат не используется как минимум в течение недели.

Для предотвращения рецидивов препарат принимают по 0.5–1.5 мг каждый день или один раз в два дня. Длительность терапии обычно составляет около 3 месяцев.

Следует строго соблюдать предписанную схему приема таблеток, чтобы избежать нежелательных последствий и максимально повысить эффективность лечения.

Также Колхицин можно принимать по другой схеме:

• в течение первых суток — по 1 таблетке 3 раза в день;
• второй и третий дни — по 1 таблетке 2 раза в день;
• на четвертые и последующие дни — по 1 таблетке перед сном.

Препарат можно принимать как до, так и после еды, так как его действие не зависит от пищеварительного процесса.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, заболевания костного мозга, низкий уровень нейтрофилов в крови и гнойные инфекции.

С осторожностью назначают Колхицин пожилым пациентам, а также людям с сахарным диабетом (из-за содержимого сахара и лактозы в таблетке), проблемами с ЖКТ, печенью и почками, а также сердечно-сосудистыми заболеваниями. В процессе лечения необходимо контролировать показатели периферической крови.

Побочные эффекты

• тошнота, рвота, метеоризм, потеря аппетита, диарея (при высоких дозах);
• снижение образования клеток крови в костном мозге — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (чаще наблюдается при долгосрочном лечении);
• временное выпадение волос;
• печеночная недостаточность;
• нарушения работы почек;
• угнетенное состояние, депрессия;
• увеличение уровня ферментов щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы;
• миопатия;
• воспаление периферических нервов (невриты);
• аспермия;
• синдром мальабсорбции (неэффективное усвоение витаминов и минералов в тонком кишечнике);
• дефицит витамина В12;
• кожные высыпания, крапивница.

Фармакокинетика

После попадания в организм Колхицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается метаболизму в печени. Он слабо связывается с белками плазмы и не задерживается в кровотоке.

Препарат достигает средних концентраций в 4.2 мг/л в плазме через примерно 1 час после приема дозы в 1 мг. Время полувыведения составляет не менее 9 часов. Колхицин быстро проникает в ткани, значительные его запасы аккумулируются в почках, печени, селезенке, органах ЖКТ и лейкоцитах.

Метаболизм Колхицина происходит в печени, и основной путь его вывода — с желчью. Большая часть препарата экскретируется через кишечник, около 22% выводится с мочой.

Передозировка

Случаи передозировки были зарегистрированы у взрослых, принимавших более 20 мг препарата. У детей передозировка может развиться при приеме всего 5 мг Колхицина суточной дозы.

Важно помнить, что подагрическая атака часто возникает в глубокую ночь или рано утром. При первых признаках приступа следует немедленно начинать лечение.

Хроническая передозировка возможно у пациентов, принимающих Колхицин в суточной дозе 10 мг в течение нескольких дней.

Превышение рекомендуемых доз сопровождается симптомами, характерными для интоксикации, которые могут проявиться через несколько часов после приема таблетки.

Симптомы передозировки:

• ощущение жжения и дискомфорта в горле;
• тошнота, переходящая в рвоту и затруднение глотания;
• спазмы мочевого пузыря и кишечника, вызывающие частые позывы к мочеиспусканию и дефекации (особенно у истощенных пациентов);
• диарея и нарушения водно-электролитного баланса;
• болезненные ощущения за грудиной, снижение температуры тела и артериального давления;
• бледность или посинение кожных покровов;
• одышка и учащенный пульс;
• судороги и нарушения тактильной чувствительности.

Неврологические нарушения могут привести к летальному исходу в течение трех дней из-за острой сердечной недостаточности и остановки дыхания.

Интоксикация может стать причиной выпадения волос — иногда длительного и полного. В редких случаях отмечались нарушения функций легких, печени и почек, а также случаи потери зрения.

Лечение передозировки проводится в стационарных условиях и направлено на восстановление нормальной работы сердца. Пациенту назначают капельницы с заменителями плазмы и физраствором с добавлением глюкозы и калия.

Замечание: специфического антидота при отравлении Колхицином не существует. Гемодиализ не приносит результата.

Для поддержания функции сердечной мышцы назначают Дигоксин. В отдельных случаях требуется применение антибиотиков. При высоком давлении спинномозговой жидкости рекомендуется применение Дексаметазона, а при необходимости — поясничная пункция.

Спазмы и боли в животе можно снять с помощью Папаверина, Атропина или Танналбина. Опиоидные анальгетики не используются. Пациенты с интоксикацией часто требуют регулярного контроля проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких и проведения противошоковых мероприятий.

Колхицин и алкоголь: совместимость

Во время терапии запрещается употребление алкогольных напитков. Алкоголь усиливает токсичность Колхицина для печени и ЖКТ, возможны язвы. Реже отмечаются шум в ушах, общая слабость и головные боли. В некоторых случаях фиксировались желудочные кровотечения.

Алкоголь относится к числу напитков, которые условно запрещены при подагре; его сочетание с Колхицином значительно увеличивает вероятность появления побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с Циклоспорином Колхицин может увеличивать риск развития миопатий, особенно у пациентов с историей заболеваний почек.

Сочетание Колхицина с НПВП (нестероидными противовоспалительными средствами) может приводить к снижению уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Совместный прием с цитостатиками, такими как Метотрексат, может ухудшать противоподагрическую активность Колхицина из-за повышения уровня мочевой кислоты. Взаимодействие с препаратами, повышающими кислотность мочи, также может снижать эффект Колхицина, тогда как лекарства, ощелачивающие мочу, могут усиливать его противоподагрические свойства.

Колхицин способен мешать усвоению Цианокобаламина и активировать препараты, которые угнетают центральную нервную систему и симпатомиметики.

Разрешено одновременно с Колхицином использовать Аллопуринол и другие средства, способствующие выведению мочевой кислоты.

Особые указания

При появлении нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. Если уровень лейкоцитов снижается ниже 3х10⁹/л или тромбоцитов ниже 100х10⁹/л, необходимо отменить препарат для корректировки данных анализов.

Во время терапии важно контролировать состояние пациента и проводить регулярный гематологический мониторинг.

Важно отметить: при использовании Колхицина иногда возможны ложноположительные результаты тестов на гемоглобин и эритроциты в моче.

Аналоги Колхицина

Абсолютным структурным аналогом Колхицина является Колхикум-Дисперт, который производит немецкая компания Solvay Pharmaceuticals. Это единственный синоним Колхицина, доступный на российском рынке.

При необходимости замены препарата должен проконсультировать только врач; самостоятельно подбирать аналог не рекомендуется.

Существует множество заменителей Колхицина, которые можно применять при подагре и других воспалительных заболеваниях. Эти препараты имеют разнообразный состав, но схожие показания к применению. Наиболее часто назначают следующие средства:

• Аллопуринол, Аллопуринол-Эгис;
• Пуринол;
• Алломарон;
• Зилорик;
• Алопрон;
• Аллупол;
• Фебуксостат;
• Милурит;
• Бензбромарон;
• Диклоберл;
• Урисан;
• Аденурик.

Отпуск из аптек и срок годности

Колхицин отпускается по рецепту врача.

Срок годности составляет 5 лет. После его истечения препарат использовать нельзя.

Опыт других людей

Анна, 32 года, врач. «При назначении колхицина для лечения подагры я всегда обращаю внимание на инструкции. Обычно рекомендую своим пациентам принимать колхицин после еды, чтобы избежать возможных побочных эффектов со стороны желудка. Важно также помнить о наличии аналогов этого препарата в России, таких как ‘Колхицин’ и ‘Кольхицин’, чтобы пациенты могли выбрать то, что им подходит. Я часто рекомендую просматривать списки аптек, где они можно найти, чтобы избежать недоразумений и недоступности.»

Иван, 45 лет, инженер. «Когда у меня возникли проблемы с подагрой, мне врач выписал колхицин. Я сам изучал инструкцию и решил принимать его на голодный желудок. Сначала было тяжело, но потом я заметил улучшения. Я также пробовал аналог ‘Галстен’ в сочетании с колхицином, чтобы повысить эффективность лечения. Постепенно начал понимать, как важно соблюдать рекомендации врача и правильно принимать лекарства, включая колхицин.»

Мария, 28 лет, маркетолог. «Когда мне назначили колхицин, я прочитала про него в интернете. В инструкции указано, что лучше его принимать после еды, и я следую этому совету. Мой врач также говорил о том, что существуют аналоги, такие как ‘Кольхицин’ и другие препараты на его основе. Я стараюсь следить за реакцией своего организма и не забываю о том, что важно комбинировать лечение с правильным образом жизни.»

Вопросы по теме

Как колхицин влияет на уровень мочевой кислоты в организме?

Колхицин оказывает влияние на метаболизм мочевой кислоты и уменьшает её уровень в крови, что может быть полезно при лечении подагры. Он помогает предотвратить атаки подагры за счёт снижения воспаления и облегчения болевого синдрома. Тем не менее, важно помнить, что колхицин не является основным средством для снижения уровня мочевой кислоты, и его применение должно быть согласовано с врачом.

Можно ли использовать колхицин при беременности и кормлении грудью?

Применение колхицина при беременности и в период лактации не рекомендуется, так как его безопасность и влияние на плод не всецело изучены. Активные компоненты препарата могут оказывать нежелательные эффекты, поэтому при необходимости лечения колхицином беременной или кормящей женщине следует обратиться к врачу для оценки рисков и возможных альтернатив.

Как правильно совмещать колхицин с другими препаратами для достижения наилучшего эффекта?

Совмещение колхицина с другими лекарственными средствами требует осторожности. Например, колхицин может усиливать токсичность некоторых медикаментов, таких как определённые антикоагулянты или противогрибковые препараты. Для достижения наилучшего эффекта важно сообщить врачу о всех применяемых вами лекарствах, чтобы избежать потенциальных взаимодействий и осложнений. Правильная подборка терапии может значительно улучшить результаты лечения.