Инструкция по применению таблеток Аллопуринол при подагре: дозировка, побочные эффекты и курс лечения

Аллопуринол – это терапевтическое средство, которое используется для снижения уровня мочевой кислоты в плазме крови. Повышенное содержание мочевой кислоты, известное как гиперурикемия, связано с нарушениями обмена веществ, и в редких случаях может быть наследственным.

Основной причиной гиперурикемии считается употребление в пищу жирной и высококалорийной пищи, а также длительные периоды голодания. Действие аллопуринола направлено на ингибирование фермента ксантиноксидазы, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и мочевую кислоту. Таким образом, благодаря применению аллопуринола уровень уратов в крови понижается, и предотвращается их накопление в почках и суставах.

Аллопуринол – это общее и коммерческое обозначение препарата, зарегистрированное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ). Международное непатентованное название (МНН) является общественным достоянием и доступно для использования любым производителем медицинских препаратов.

Фармакологическая группа

Аллопуринол воздействует на обмен мочевой кислоты в организме, выполняя функцию ингибитора ксантиноксидазы.

Состав

Лекарственная форма аллопуринола представлена в таблетках dosirovka 100 мг и 300 мг. Активный компонент – аллопуринол, а среди вспомогательных веществ можно отметить моногидрат лактозы (молочный сахар), микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал (примогель), гипромелозу и стеарат магния.

Препарат продается в аптечных сетях в упаковках — блистерах и флаконах из темного стекла, упакованных в картонные коробки. Каждый блистер содержит по 10 таблеток, а в одном флаконе может находиться 30 либо 50 таблеток.

Показания к применению

Аллопуринол используется для терапии и профилактики заболеваний, связанных с гиперурикемией, таких как:

• подагра;
• мочекаменная болезнь;
• гематобластозы – лейкоз, миелолейкоз, лимфосаркома и пр.;
• мочекислая нефропатия при почечной недостаточности;
• длительные травматические процессы;
• псориаз;
• синдром Леша-Нейхана.

Данный препарат Включен в комплексное лечение заболеваний, связанных с ревматизмом и опухолями. Гиперурикемия может наблюдаться и при активной гормональной терапии, что вызывает увеличенный распад нуклеопротеидов.

Инструкция по применению Аллопуринола

Схема дозирования и режим применения препарата определяются индивидуально, при этом необходимо контролировать уровень уратов в крови и моче. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет от 100 до 900 мг, и устанавливается в зависимости от серьезности заболевания.

При лечении подагры аллопуринол принимают по одной таблетке 100 мг в день, постепенно увеличивая дозу. Изменение дозировки возможно раз в неделю или реже, на 100 мг. Обычно 200-600 мг в день являются достаточной дозировкой, однако при обострении подагры доза может быть поднята до 800 мг.

При назначении более 300 мг в сутки, препарат нужно принимать дважды в день – утром и вечером. Максимальную дозу можно разбить на 3-4 приема через равные промежутки времени.

Для пациентов с почечными нарушениями и хронической почечной недостаточностью, дозу следует постепенно уменьшать сразу после устранения острого подагрического приступа. Уменьшение дозы осуществляется на 100 мг каждый день или через день. Если проводится гемодиализ, дозу уменьшают на 300-400 мг после каждой процедуры. Важно плавно снижать дозировки, чтобы достигнуть продолжительной и стабильной ремиссии.

Рекомендуется принимать аллопуринол при подагре на протяжении 1-3 лет. Нормализация уровня мочевой кислоты в крови произойдет только через полгода с начала курса лечения, а для получения стойкого эффекта необходим годичный период лечения. При удовлетворительных показателях уратов и отсутствии симптомов, возможно введение перерывов в терапию.

При подагре нарушается обмен пуринов из-за чрезмерного распада белков, и почки не справляются с выведением мочевой кислоты. Важно: о прекращении лечения и его продолжительности решает только врач. Самостоятельное прекращение приема может привести к рецидиву и возврату заболевания на прежний уровень.

Регулярное применение аллопуринола значительно снижает частоту подагрических атак – минимум на 40%. Также благодаря систематическому приему препарата наблюдается рассасывание подагрических узлов (тофусов). Внезапная отмена препарата может вызвать обострение уже через 2-3 недели.

Подагра чаще поражает мужчин, так как концентрация мочевой кислоты в их крови почти вдвое выше, чем у женщин. Также пищевые привычки играют важную роль – мужчины чаще потребляют мясо, копчености и спиртные напитки.

Необходимо учитывать, что результативность лечения в значительной степени зависит от диеты. При подагре важно следить за своим питанием и избегать продуктов с высоким содержанием пуринов. Наибольшее количество пурина содержится в черном чае, а на втором и третьем местах находятся какао и кофе.

Важно, когда принимать препарат: до еды или после. Рекомендуется пить аллопуринол строго после приема пищи, обильным количеством жидкости. При использовании высоких доз возможны боли и дискомфорт в животе, и в таком случае дозу следует разделить на несколько приемов.

Важно: в первые 7-10 дней лечения может наблюдаться боль в пораженных суставах, что связано с активным распадом и выведением уратов из тканей. Для уменьшения болей могут назначаться Колхицин или НПВС.

Применение у детей

Аллопуринол может использоваться для детей с трех лет при наследственных расстройствах обмена веществ (например, при синдроме Леша-Нихена) и в рамках комплексной терапии лейкозов. Какое действие оказывает аллопуринол в таком случае? Во время лечения противоопухолевыми средствами может возникнуть вторичная гиперурикемия, сопровождающаяся болями в мышцах и суставах, учащенным ночным мочеиспусканием и другими симптомами.

Дозировка рассчитывается на основе веса тела и назначается индивидуально каждому пациенту. Рекомендуемая суточная доза для детей от 3 до 10 лет составляет 5-10 мг/кг, а для детей от 10 до 15 лет – 10-20 мг/кг. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.

Механизм действия

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина – естественного пурина, присутствующего в человеческом организме. Его активным метаболитом считается оксипуринол, который угнетает синтез ксантиноксидазы.

Ксантиноксидаза – это фермент, который катализирует превращение гипоксантина в ксантин, который затем преобразуется в мочевую кислоту. Ксантиноксидаза содержится в молоке, печени и селезенке млекопитающих.

После применения аллопуринола активность ксантиноксидазы снижается, в результате чего концентрация уратов в крови и моче значительно уменьшается, что предотвращает отложение солей в тканях или способствует растворению уже накопившихся.

У некоторых пациентов с гиперурикемией, принимающих аллопуринол, наблюдается повышенное преобразование ксантина и гипоксантина обратно в пуриновые основания. Это приводит к угнетению синтеза новых пуринов за счет снижения активности фермента ГГФТ – гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы. Важно отметить, что наследственный дефект этого фермента может вызвать синдром Леша-Нихена, что приводит к повышению синтеза мочевой кислоты у детей.

При очень высоком уровне мочевой кислоты назначаются максимальные дозы аллопуринола, что может привести к отложениям ксантина в тканях. Для предотвращения этого рекомендуется употреблять большие объемы чистой негазированной воды.

Выведение

После приема аллопуринола максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5 часа. Препарат быстро и почти полностью (до 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Основное всасывание активных веществ происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишках.

Около 20% препарата выводится через кишечник, оставшиеся 10% – почками. Период полувыведения колеблется от одного до двух часов, так как аллопуринол быстро преобразуется в оксипуринол и активно выводится через мочевыделительную систему с помощью клубочковой фильтрации.

Аллопуринол – один из препаратов, способствующих растворению уратных камней.

Время выведения оксипуринола обладает значительной вариабельностью и может составлять от 18 до 45 часов, а в некоторых случаях даже достигать 70 часов. Активный компонент выводится преимущественно почками, и при нарушении их работы фаза полувыведения оксипуринола значительно увеличивается.

Биодоступность 300 мг аллопуринола составляет 90%, в то время как при приеме 100 мг усваивается около 70% действующего вещества.

Важно: в процессе терапии мочекаменной болезни или подагры суточный объем мочи должен составлять не менее двух литров.

Побочные эффекты

Аллопуринол достаточно редко вызывает негативные побочные эффекты. Наиболее часто наблюдаются подагрические приступы, которые могут развиваться в зависимости от дозы препарата и сочетания с другими медикаментами. Во время лечения могут возникать:

• с проблемами со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, расстройства стула (чаще всего при приеме на голодный желудок);
• с проблемами кожи: высыпания, покраснение;
• с проблемами кровеносной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, эозинофилия, аплазия эритроцитов;
• с обменом веществ: диабет, гиперлипидемия;
• с нервной системой: вялость, депрессия, головные боли, нарушения чувствительности и двигательной активности, коматозное состояние;

• С точки зрения сердечно-сосудистой системы: брадикардия, стенокардия, гипертония;
• В отношении органов зрения: дистрофия сетчатки, катаракта, ухудшение остроты зрения;
• Что касается печени и желчных путей: увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы в анализах, гепатит, некроз печени;
• Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, уремия, наличие крови в моче, образование почечных камней, гинекомастия, импотенция и бесплодие у мужчин.

В аннотации к Аллопуринолу описаны возможные серьезные последствия для печени при индивидуальной непереносимости, включая синдром исчезающих желчных путей. В редчайших случаях могут наблюдаться увеличение лимфатических узлов, а также боли в суставах и возникновение псевдолимфом. Такие проявления требуют немедленной отмены препарата.

Противопоказания

Аллопуринол не назначается в следующих ситуациях:

• недостаточная функция почек или печени на азотемическом этапе;
• пигментный цирроз;
• бессимптомная гиперурикемия;
• острый приступ подагры;
• лактазная недостаточность или непереносимость лактозы;
• нарушения всасывания моносахаридов в желудочно-кишечном тракте;
• беременность и период лактации;
• дети младше 3 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью, диабетом, гипертонией, печеночными патологиями, гипотиреозом и пожилых людей. Люди, которые принимают ингибиторы АПФ или диуретики, должны находиться под особым контролем врача. Для детей до 15 лет Аллопуринол назначают исключительно по показаниям, в рамках комбинированного лечения острых лейкозов и физиологических расстройств.

Лекарственная совместимость

При одновременном применении Аллопуринол усиливает действие антикоагулянтов из группы кумаринов, а Видарабина (противовирусного средства) и антипемических лекарств. Сочетание сахароснижающих препаратов с Аллопуринолом может привести к резкому снижению уровня глюкозы в крови.

Совместный прием других урикозурических средств и салицилатов в высоких дозах может ослаблять эффект Аллопуринола.

Аллопуринол можно использовать вместе с цитостатиками, однако существует риск более частого возникновения миелосупрессивных реакций. Для минимизации возможности миелотоксического воздействия следует регулярно контролировать показатели крови пациента.

Алкогольные напитки способствуют увеличению уровня уратов; обмен веществ замедляется не только из-за этанола, но и из-за ацетальдегида – его метаболита.

Применение Циклоспорина значительно повышает нагрузку на почки из-за его нефротоксичных свойств.

Совместное использование Аллопуринола и антибиотиков пенициллинового ряда часто приводит к аллергическим реакциям. В случае необходимости проведения антибиотикотерапии рекомендуется заменять пенициллин и его производные на другие препараты.

При назначении иммунодепрессантов (азатиоприн, меркаптопурин) необходимо снижать дозировку на 50-70%, так как Аллопуринол замедляет метаболизм ксантиоксидазы, что, в свою очередь, усиливает токсичность этих медикаментов.

Противодиабетический препарат Хлорпропамид может конкурировать с Аллопуринолом при выведении почками, а при нарушении функции почек гипогликемия может продолжаться дольше, что требует корректировки дозировки.

Антациды необходимо принимать не ранее чем через 3 часа после Аллопуринола.

Аллопуринол и алкоголь

Употребление алкогольных напитков во время курса лечения Аллопуринолом строго не рекомендуется, так как это существенно увеличивает риск развития побочных эффектов и ухудшения клинической картины. Даже небольшое количество алкоголя (одна рюмка водки или бокал пива) может вызвать нежелательные последствия.

Аллопуринол и алкоголь строго несовместимы, поскольку этанол способствует образованию мочевой кислоты в организме и замедляет ее вывод почками. Это практически неизбежно приведет к отложению уратов и усугублению состояния.

Важно: для предотвращения вреда здоровью и достижения максимальной эффективности терапии следует полностью исключить употребление спиртного на весь период лечения.

Аллопуринол может оказывать влияние на способность управлять транспортом и механизмами, снижая концентрацию внимания и скорость реакций.

Условия продажи и срок годности

Препарат можно получить только по рецепту врача. Срок годности Аллопуринола составляет 5 лет.

Опыт других людей

Анна, 42 года, Москва: «Мне врач прописал Аллопуринол после того, как у меня диагностировали подагру. Первые дни приема были сложными, поскольку я ощутила легкую тошноту, но затем всё прошло. Я начала с низкой дозировки, как рекомендовал врач, постепенно увеличивая её. Теперь принимаю 300 мг в день. За пару месяцев уровень мочевой кислоты нормализовался, и боли почти исчезли. Главное — соблюдать рекомендации врача и контролировать состояние.»

Игорь, 50 лет, Санкт-Петербург: «Когда у меня началась подагра, я испугался осложнений. Мне посоветовали Аллопуринол, и я был рад, что он помогает контролировать уровень мочевой кислоты. Первые две недели я принимал 100 мг, но почувствовал легкие головные боли. После консультации с врачом повысил дозировку до 200 мг, и это помогло. Главное — не забывать про регулярные обследования, они действительно важны.»

Мария, 35 лет, Казань: «Я начала принимать Аллопуринол по рекомендации своего ревматолога. В первый месяц все шло хорошо, но потом появились высыпания на коже. Доктор сказал, что это может быть побочным эффектом. Мы уменьшили дозу, и высыпания исчезли. Я поняла, насколько важно следить за реакцией организма и сообщать врачу о любых изменениях. Теперь принимаю 150 мг, и чувствую себя гораздо лучше.»

Вопросы по теме

Можно ли сочетать прием Аллопуринола с алкогольными напитками?

Сочетание Аллопуринола с алкоголем крайне не рекомендуется. Алкоголь может способствовать повышению уровня мочевой кислоты в крови, что противоречит цели применения данного препарата. Кроме того, алкоголь может усиливать побочные эффекты Аллопуринола, такие как головная боль и нарушения пищеварения. Если вы принимаете Аллопуринол, лучше всего ограничить или полностью исключить употребление алкоголя для достижения наилучших результатов в лечении подагры.

Как быстро действует Аллопуринол при обострении подагры?

Аллопуринол не предназначен для быстрого купирования острых подагрических атак. Его действие направлено на снижение уровня мочевой кислоты в организме, и для достижения терапевтического эффекта требуется время. Обычно улучшение состояния пациента наблюдается через несколько недель регулярного приема препарата. В первые дни или недели обострения болезни может потребоваться применение противовоспалительных средств, таких как НПВП, для быстрого облегчения симптомов. Аллопуринол следует начинать прием с низкой дозы и постепенно увеличивать, чтобы минимизировать риск обострения подагры в начале терапии.

Какие есть альтернативы Аллопуринолу при подагре?

Если Аллопуринол по каким-либо причинам не подходит, существуют альтернативные препараты для лечения подагры. К ним относятся Фебуксостат, который действует схожим образом, но может быть более эффективным для некоторых пациентов. Также используются урикозурические средства, такие как Probenecid, которые помогают выводить мочевую кислоту из организма. Однако выбор альтернативы должен осуществляться только врачом, который сможет учитывать индивидуальные особенности пациента и противопоказания. Не следует самостоятельно заменять или отменять предписанное лечение без консультации с медицинским специалистом.