Фелодипин является лекарственным средством из группы блокаторов кальциевых каналов и применяется для лечения гипертонии (высокого кровяного давления). Он помогает расслабить сосуды, что способствует снижению нагрузки на сердце и улучшению кровотока.
Кроме того, фелодипин может быть назначен для профилактики стенокардии, так как снижает работу сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это делает его эффективным средством для контроля сердечно-сосудистых заболеваний.
Фелодип (Felodip)
Круглые желтые таблетки с пролонгированным действием, имеющие оболочку, напоминающую чечевицу. На каждой из них нанесен номер «2.5», запах отсутствует.
| 1 таблетка. | |
| фелодипин | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, стеарат магния, коллоидный безводный кремнезем, желтый оксид железа, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (3) — картонные упаковки.
10 шт. — блистеры (10) — картонные упаковки.
Характеристика активных ингредиентов препарата «Фелодип»
Средство является блокатором медленных кальциевых каналов и относится к производным дигидропиридина.
Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектами, снижая артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. У него дозозависимый антиишемический эффект: он снижает размеры инфаркта миокарда и защищает от осложнений реперфузии.
Практически не вредит инотропной функции и оказывает минимальное влияние на проводящую систему сердца.
Взаимодействие с другими медикаментами
При применении с дигоксином отмечается повышение его уровня в плазме крови при использовании фелодипина, однако корректировка его дозы не требуется.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как циметидин, эритромицин и кетоконазол, замедляют метаболизм фелодипина в печени, в результате чего его концентрация в крови возрастает.
Индюкторы CYP3A4, например, фенитоин и рифампицин, снижают AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и максимальную концентрацию фелодипина в крови на 93% и 82% соответственно, поэтому стоит избегать их совместного применения.
НПВП не уменьшают гипотензивный эффект фелодипина.
При взаимодействии с варфарином высокая степень его связыванием не влияет на свободную фракцию варфарина.
Комбинация с бета-адреноблокаторами, верапамилом, трициклическими антидепрессантами и диуретиками усиливает гипотензивный эффект фелодипина.
Применение противомикробных азоловых препаратов (кетоконазол, итраконазол) значительно увеличивает AUC фелодипина в 8 раз, а Сmax — в 6 раз.
Макролиды (эритромицин) при совместном применении повышают AUC и Сmax фелодипина в 2,5 раза.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз также повышают уровень фелодипина в крови, а грейпфрутовый сок увеличивает его AUC и Сmax в 2 раза, поэтому не рекомендуется совместное использование фелодипина с грейпфрутовым соком.
Фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (необходимо контроль уровня такролимуса и возможно, корректировка дозы).
Циклоспорин увеличивает Сmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (влияние фелодипина на фармакокинетику циклоспорина минимально).
Циметидин также повышает Сmax и AUC фелодипина на 55%.
Состав
Дозировка 2,5 мг
активное вещество: фелодипин 2,5 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза 52 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 19 мг, коллоидный диоксид кремния 1 мг, моногидрат лактозы 34,8 мг, стеарат магния 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 4 мг, включая: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол 0,8 мг, тальк 0,6 мг, диоксид титана 0,94 мг, краситель оксид железа желтый 0,06 мг.
Способ применения
Данное средство принимается внутрь, желательно утром до еды или после легкого завтрака. Таблетки с пленочной оболочкой не рекомендуется разжевывать, делить или измельчать.
Для лечения артериальной гипертензии дозу для взрослых (включая пожилых пациентов) назначают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день (в период подбора дозы целесообразно применять таблетки по 2,5 мг). При необходимости доза может быть увеличена, средняя поддерживающая доза — 5-10 мг/сут.
Для пожилых людей или пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
При стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз в день, при необходимости она может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 20 мг 1 раз в день.
Фелодип может комбинироваться с бета-адреноблокаторами, ИПП или диуретиками, при этом усиливается гипотензивный эффект (необходимо соблюдать осторожность из-за вероятности артериальной гипотензии).
У людей с тяжелыми нарушениями функции печени дозу необходимо уменьшить.
Фелодипин или Амлодипин?
Современные европейские рекомендации по лечению гипертонии подчеркивают значение блокаторов кальциевых каналов. К числу популярных представителей данной группы относятся амлодипин, верапамил, нифедипин, фелодипин и лерканидипин.
Для эффективного лечения гипертонии соблюдение режима и регулярное выполнение назначений имеют большое значение для предотвращения серьезных сердечно-сосудистых осложнений. Препараты, снижающие давление, должны обеспечивать стабильное действие на протяжении 24 часов, что позволяет уменьшить частоту приемов и, соответственно, вероятные пропуски. При сравнение фелодипина и амлодипина по этому критерию наблюдается различие в устойчивость их действия в течение суток.
По степени гипотензивного эффекта препараты соизмеримы, не выявлено значительных различий в их влиянии на частоту сердечных сокращений, сопротивление периферических сосудов, сократимость миокарда и сердечный выброс. Однако основная разница между фелодипином и амлодипином в одинаковой дозировке заключается в том, что фелодипин имеет в полтора раза более короткое время полувыведения, что приводит к сокращению длительности поддержания эффективной концентрации препарата в крови.
Для обеспечения большей стабильности и длительности действия таблетки с фелодипином различных производителей (Фелодип, Плендил, Фелотенз) имеют специальную оболочку, что обеспечивает замедленное высвобождение. Это позволяет достигнуть режима приема, схожего с амлодипином — 1 раз в сутки, но также делает фелодипин более дорогим в производстве.
Что лучше при гипертонии?
Несмотря на специальную оболочку таблеток на основе фелодипина, результаты ряда клинических исследований показывают, что амлодипин все же превосходит его в регистрации ночного и утреннего артериального давления (при этом дневное давление было успешно снижено обеими медикаментами). Данные исследований также указывают на меньшую изменчивость уровней амлодипина в крови и на его большую эффективность как гипотензивного средства. Это особенно важно для пациентов, которые могут допускать пропуски в приемах.
Пара сравнительных исследований при лечении стабильной стенокардии выявили более положительное влияние ежедневного приема 10 мг фелодипина на переносимость физической нагрузки, в то время как при дозировках 5 мг оба препарата показали сопоставимую эффективность. Однако эти исследования были краткосрочными и проведены на небольшой группе пациентов.
Взаимодействие с статинами
Амлодипин и фелодипин: взаимодействие и фармакологические характеристики
Амлодипин, в отличие от фелодипина, может приводить к негативным взаимодействиям с симвастатином, увеличивая риск миопатии и рабдомиолиза. Если требуется совместный прием, максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.
Фелодипин-СЗ
Одна таблетка пролонгированного действия с пленочной оболочкой содержит:
- активное вещество: фелодипин — 2,5 мг;
- вспомогательные компоненты (ядро): моногидрат лактозы (лактопресс) (молочный сахар) — 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8%, диоксид кремния 0,2%) — 76,5 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг;
- вспомогательные компоненты (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; диоксид титана Е 171 – 1,35996 мг; краситель оксид железа желтый Е 172 – 0,1365 мг, красный оксид железа Е 172 – 0,00192 мг, черный оксид железа Е 172 – 0,00162 мг);
Кроме того, фелодипин доступен в следующих дозировках:
- активное вещество: фелодипин – 5 мг;
- активное вещество: фелодипин – 10 мг;
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют бежево-желтый до бежевого оттенка, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. На срезе ядро таблетки белое или почти белое.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код АТХ: [C08CA02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фелодипин-СЗ является блокатором медленных кальциевых каналов, который используется для терапии артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин способствует расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей и оказывает минимальное влияние на работу желудочно-кишечного тракта.
Гипотензивное действие фелодипина приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Препарат эффективно снижает артериальное давление как в положении лежа, так и в сидячем или стоячем, как в состоянии покоя, так и при физических нагрузках. Отсутствие отрицательного инотропного эффекта позволяет применять его у пациентов с сопутствующими заболеваниями.
Фармакокинетика
Системная биодоступность фелодипина примерно 15% и не зависит от приема пищи. Метаболизм препарата происходит в печени, а около 70% принятой дозы выделяется почками в виде метаболитов.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими средствами для снижения давления);
- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинированном применении с β-адреноблокаторами).
Противопоказания
- Аллергия на фелодипин;
- Хроническая сердечная недостаточность в декомпенсации;
- Острый инфаркт миокарда;
- Нестабильная стенокардия;
- Кардиогенный шок;
- Серьезные нарушения функционирования печени;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Необходимо проявлять осторожность при аортальном и митральном стенозе, колебаниях артериального давления, нарушении функций печени и тяжелой почечной недостаточности.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Перед использованием препарата женщинам стоит получить консультацию у врача.
Фелодипин-СЗ: Рекомендации по применению, дозы и возможные побочные эффекты
На данный момент отсутствуют достаточные данные об использовании Фелодипина-СЗ у женщин в состоянии беременности. На основе доклинических исследований на животных, имеются сведения о возможных нарушениях развития плода, что делает применение Фелодипина-СЗ противопоказанным в этот период. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут препятствовать сокращению матки в случае преждевременных родов, при этом нет достаточных доказательств, что они могут продлить процесс физиологических родов. Также существует риск гипоксии плода, если у матери наблюдается артериальная гипотензия, что может привести к снижению перфузии матки из-за перераспределения кровотока и снижения тонуса сосудов.
Фелодипин проникает в грудное молоко. Когда препарат принимается кормящей матерью в терапевтических дозах, в грудное молоко попадает лишь незначительное количество этого вещества. Однако из-за недостатка опыта применения фелодипина у женщин в период грудного вскармливания не исключен риск воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому препарат не рекомендуется для использования в этот период. Если необходимо продолжение лечения для достижения нужного клинического эффекта, стоит рассмотреть прекращение грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Выбор дозы должен осуществляться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг однократно в сутки. Стандартная поддерживающая доза аналогична начальной и составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена, либо можно добавить другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.
Ишемическая болезнь сердца
Стабильная стенокардия может лечиться как в монотерапии, так и с использованием β-адреноблокаторов. Дозировка также должна подбираться индивидуально. Лечение стоит начинать с 5 мг однократно в сутки, с возможным увеличением до 10 мг в сутки при необходимости. Препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
Нарушение функции почек
Проблемы с функцией почек не сказываются на уровне препарата в плазме. Коррекция схемы лечения пациентам с почечной недостаточностью не требуется, однако следует проявлять осторожность в случае тяжелых нарушений функционирования почек.
Нарушение функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени достаточно дозы 2,5 мг. В случае тяжелой печеночной недостаточности применение препарата нецелесообразно.
Для пожилых людей обычно достаточно дозы 2,5 мг. Данные о применении фелодипина у детей ограничены.
Побочные эффекты
Классификация частоты побочных эффектов (ВОЗ):
- очень часто – более 1/10,
- часто – более 1/100 и менее 1/10,
- нечасто – более 1/1000 и менее 1/100,
- редко – более 1/10000 и менее 1/1000,
- очень редко – менее 1/10000.