Что делать, если появляется тошнота после приема таблеток метротрексата: советы по замене на уколы и рекомендации по облегчению симптомов

Если после приема метротрексата в таблетках у вас возникает тошнота, следует обсудить эту проблему с врачом. Возможно, он предложит запивать таблетку большим объемом воды или использовать препараты против тошноты для облегчения состояния.

Если проблема сохраняется, врач может рассмотреть возможность перехода на инъекционную форму метротрексата, что может уменьшить проявления побочных эффектов. Важно не заниматься самодиагностикой и принять во внимание рекомендации специалиста.

Фармакологическое действие

Цитостатический препарат из группы антиметаболитов, метотрексат, ингибирует дигидрофолатредуктазу, которая играет ключевую роль в превращении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, важный переносчик углеродных фрагментов для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных.

Метотрексат замедляет процесс синтеза и восстановления ДНК, а также митоз клеток. Наиболее чувствительные к его воздействию быстро мелирующие ткани включает в себя злокачественные новообразования, клетки костного мозга, эмбриональные клетки и эпителиальные ткани, например, слизистую кишечника, мочевого пузыря и рта. Кроме его противоопухолевого действия, также отмечается его immunodepressive влияние.

Фармакокинетика

Всасывание при пероральном применении варьируется в зависимости от дозы: при 30 мг/м² препарат обладает хорошей абсорбцией, а средняя биодоступность составляет 60%. При повышении дозировки свыше 80 мг/м² наблюдается снижение всасывания.

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23% до 95%. Время достижения C max — от 40 мин до 4 ч. Пища замедляет всасывание и снижает C max . Связь с белками плазмы — около 50%, преимущественно с альбумином.

После распределения в тканях метотрексат в форме полиглутаматов в значительных концентрациях накапливается в печени, почках и особенно в селезенке, где может находиться несколько недель или месяцев.

При назначении в терапевтических дозах он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, но может обнаруживаться в грудном молоке.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Т 1/2 у больных, получающих менее 30 мг/м 2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3-10 ч при использовании малых и 8-15 ч — при использовании больших доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Метотрексат выводится преимущественно через почки в неизмененном виде, используя клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию, а также с желчью – до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). У пациентов с нарушением функции почек или выраженным асцитом выведение препарата значительно замедляется. При повторном применении он накапливается в тканях в виде полиглутаматов.

Метотрексат

Метотрексат — это международное обозначение вещества.

Он представлен в виде таблеток, содержащих 2,5; 5 и 10 мг метотрексата, а В форме растворов для инъекций по 10 мг в 1 мл и концентратов для инфузий по 100 мг в 1 мл.

Что такое метотрексат и как он действует?

Относится к антиметаболитам – аналогам фолиевой кислоты, он угнетает обмен фолиевой кислоты и синтез ДНК. Являясь как цитостатиком, так и противоопухолевым средством, в применяемых в ревматологии дозах метотрексат эффективно подавляет иммунные реакции и замедляет деление клеток.

Для чего используют метотрексат?

Метотрексат применяется при лечении ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориаза, псориатического артрита, дерматомиозита и системной красной волчанки. Он назначается для подавления воспалительных и иммунологических процессов, предотвращения прогрессирования заболевания и осложнений.

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения метотрексатом?

• об имеющихся хронических заболеваниях печени или почек
• о реакции на медицинские препараты
• о приеме любых других медикаментов, включая безрецептурные препараты и витамины
• об наличии хронических инфекций (например, герпеса, туберкулеза, грибковых инфекций, сифилиса и т.д.)
• о состоянии беременности и грудного вскармливания

Каковы основные рекомендации по применению метотрексата?

• Придерживайтесь назначений врача. Обычно препарат принимается однократно в неделю в виде таблеток или инъекций. В стационарных условиях возможно применение повышенных доз внутривенно.
• Необходимо регулярное контроль клинико-лабораторных показателей (число лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, показатели креатинина, мочевины, билирубина и ферментов печени) – каждые две недели.
• Таблетки принимаются перед едой, их не жуют и запивают водой.
• Никогда не превышайте рекомендованную дозировку. В случае превышения дозы — незамедлительно обратитесь к врачу.
• На протяжении всего лечения держите препаратуру при себе, поддерживая постоянный запас.

Что делать если вы пропустили прием метотрексата?

• Если пропустили дозу, примите её сразу, как только вспомните.
• Если время следующей дозы уже наступило, просто продолжайте по привычному графику.
• Не принимаете двойную или дополнительную дозу.

Что нужно для обеспечения эффективного и безопасного лечения?

• Регулярно посещайте врача для оценки эффективности терапии метотрексатом.
• Совместно с приемом метотрексата рекомендуется использовать фолиевую кислоту для снижения вероятности побочных эффектов.
• Регулярно контролируйте результаты общего и биохимического анализа крови.
• В случае сочетания метотрексата с другими препаратами обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Какие проблемы может вызвать прием метотрексата?

Лечение метотрексатом может вызывать развитие ряда побочных эффектов:

• Изменения в показателях общего и биохимического анализов крови.
• Диспепсические симптомы: тошнота, рвота, боли в животе.
• Аллергические реакции.
• Снижение иммунной защиты, что требует ограничения посещения общественных мест, особенно во время эпидемий респираторных инфекций.
• Развитие побочных эффектов зависит как от дозы, так и от индивидуальной чувствительности.

При появлении новых симптомов на фоне лечения метотрексатом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Как правильно хранить метотрексат?

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов, в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

Метотрексат — применение. Побочные эффекты

Данный сайт предоставляет информацию исключительно для ознакомления. Диагностика и лечение заболеваний должны проходить под наблюдением квалифицированного специалиста. У каждого медикамента есть противопоказания. Консультация профессионала обязательна!

Очень распространенным побочным эффектом при использовании метотрексата являются различные нарушения пищеварения, позывы к рвоте, появление язвочек на слизистой оболочке рта, лейкопения. Иногда может быть нарушение координации, мигренеподобная боль. Некоторые пациенты чувствуют потерю интереса к половым отношениям, а у мужчин может развиться эректильная дисфункция.

Также прием данного препарата может приводить к общему недомоганию, лихорадочным состояниям. Некоторые пациенты отмечают дискомфорт в области глаз. Возможны частые простуды. Отвращение к пище или диарея также наблюдаются у некоторых. Не исключены кожные высыпания.

При изучении функции печени обнаруживается увеличение количества печеночных ферментов.

Также могут иметь место носовые кровотечения, предрасположенность к образованию тромбов. В редких случаях наблюдаются изменения в работе органов дыхания, особенно легко. Изъязвления могут появиться на слизистой половых органов. Несмотря на то, что это редкость, случаи изменения сознания или склонность к депрессии также наблюдаются при терапии метотрексатом, как и опоясывающий лишай.

Если терапия проходит длительное время или количества препарата высоки, возможно нарушение работы почек, вплоть до почечной недостаточности, вагиниты, циститы. У некоторых пациентов при приеме метотрексата нарушается работа центральной нервной системы, что проявляется в тяге к сну, ухудшении работы глаз, скачки настроения.

Показания к применению

• тяжелые заболевания печени и почек;
• алкоголизм;
• тяжелые инфекционные заболевания (например, туберкулез, ВИЧ);
• состояния, связанные с нарушением кроветворения в анамнезе;
• вакцинации живыми вакцинами;
• язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
• прием больших доз ацетилсалициловой кислоты вместе с препаратом;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• индивидуальная непереносимость.

Метотрексат следует применять с осторожностью при наличии заболеваний почек и печени, ожирении, подавлении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, а также при применении гепатотоксических препаратов, наличии инфекционных заболеваний бактериального, вирусного или грибкового происхождения, асците, выпотах и дегидратации, опоясывающем герпесе, а также ранее перенесенных герпесах, кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе, подагре, уратном нефроуролитиазе, инфекциях слизистых рта, язвенном колите, язвенной болезни, рвоте, диарее, обструкции ЖКТ, ацидурии, астении, химио- или лучевой терапии, а также у пожилых пациентов и детей.

Побочные действия Метотрексата

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.

С боку центральной нервной системы возможны: утомляемость, сонливость, колебания настроения, головные боли, депрессия, бессонница, спутанность сознания; в редких случаях – нарушения когнитивных функций, парестезии, боли в конечностях, металлический вкус во рту, случаи паралича и эпилептические приступы, а также симптомы менингизма.

Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.

Некоторые реакции со стороны дыхательной системы: пневмонит (проявляется сухим кашлем, одышкой, повышением температуры), плеврит, альвеолит; реже – бронхиальная астма или легочное фиброз, утолщение плевры, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.

Мочевыделительная система может реагировать проявлением изъязвлений и воспалений мочевого пузыря, нарушением мочеиспускания и функционирования почек, олигурией и анурией, а также сбоями в электролитном уровне.

Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.

Со стороны костно-мышечной системы могут отмечаться боли в мышцах и суставах, остеопороз.

Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.

Иммунная система может испытывать фарингит, снижение уровней иммунитета; в редких случаях – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков и анафилактические реакции.

Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.

Другие побочные эффекты, которые могут проявляться: лихорадка, общая слабость, озноб, в редких случаях – затрудненное заживление ран. При внутримышечном введении могут возникать повреждения тканей в месте инъекции (абсцесс, деструкция), кисты и лимфомы. Метаболические нарушения и диабет также могут возникать с неизвестной частотой.

В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезы и плегии, нарушение мозжечковых функций. Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.

Взаимодействие

Метотрексат усиливает антикоагулянтный эффект производных кумарина или индандиона, что может увеличивать риск кровотечений из-за снижения синтеза прокоагулянтного фактора в печени и нарушений в формировании тромбоцитов.

Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических ЛС может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения препаратом (предпочтительно использовать аллопуринол).

Совместное применение с препаратами, такими как салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, аминобензойная кислота, пириметамин или триметоприм, а также с некоторыми антибиотиками (например, пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямыми антикоагулянтами и гиполипидемическими средствами (колестирамин) может усилить токсические эффекты. Это происходит из-за вытеснения основного вещества из связи с альбумином и/или уменьшения его канальцевой секреции, что в свою очередь может приводить к хронизации серьезных токсических проявлений, иногда заканчивающихся летальным исходом.

НПВП на фоне высоких доз препарата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии препарата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации препарата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами препарата (возможно снижение выведения препарата почечными канальцами).

Препараты, которые подавляют канальцевую секрецию, такие как пробенецид, могут увеличить токсичность основного вещества, так как снижается его выведение через почки.

Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию препарата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, а также алкоголь и другие препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом, могут повысить вероятность развития токсического воздействия на печень.

Фолатсодержащие ЛС (в т.ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние препарата на костный мозг.

Применение L-аспарагиназы может ослабить противоопухолевый эффект основного лекарства за счет подавления клеточной репликации.

Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

При использовании ацикловира для инъекционного введения в сочетании с интратекальным применением возникает повышенный риск возникновения неврологических расстройств.

Применение цитарабина за 48 ч до или в течение 10 мин после начала терапии препаратом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей).

Препараты, обладающие гематотоксическим действием, увеличивают вероятность возникновения гемато-токсичности.

Снижает клиренс теофилина.

Неомицин, принимаемый внутрь, может снижать усвояемость основного лекарства В таблетированной форме.

У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи.

Совмещение с лучевой терапией может повысить риск угнетения функций костного мозга.

Может снижать иммунный ответ на вакцинацию, поэтому интервал между введением живых и инактивированных вирусных вакцин варьирует от 3 до 12 мес.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метотрексат

Консультации проводятся квалифицированными специалистами. 08.12.2023

Подскажите, пожалуйста, при лечении псориаза назначены уколы метотрексат. Можно ли одновременно проводить озонотерапию? Если можно, то через сколько дней после укола? Можно ли посещать баню или сауну?

Могу ли я без назначения врачей добавлять витаминные препараты (БАДы) в своем лечении?

Здравствуйте. Существуют различные виды озонотерапии, допустимо ли ее проведение для конкретного пациента — это решает лечащий врач пациента лично. Если лечащий врач не указал иного и показатели свертывающей системы крови в пределах нормы, то через сутки после окончания применения метотрексата возможно проведение озонотерапии.

Посещение бани или сауны приемлемо вне обострений и при отсутствии выраженных повреждений кожи, при этом не чаще двух раз в неделю, если это не ухудшает состояние пациента. Рекомендуемая температура — не выше 50 градусов Цельсия. БАДы можно принимать, если они хорошо переносятся и в инструкции не указаны кожные или иммунные болезни в качестве противопоказаний.

Подскажите,пожалуйста,можно ли уколы метотрексат заменить на гемоозонотерапию.Что эффективнее для лечения псориаза?

Здравствуйте. Замена одного лекарства на другое не равносильна. Подходы к лечению псориаза индивидуальны, поэтому необходимо следовать указаниям лечащего врача.

Через какое время после уколов метотрексат, назначен для лечения псориаза, можно делать азонотерапию?

Здравствуйте. Если вы имеете в виду озонотерапию, существует несколько её видов. В некоторых случаях применение метотрексата не влияет на ее результаты, решение принимает исключительно лечащий врач. Важно сообщить врачу о всех принимаемых препаратах и оценить состояние системы свертывания крови при использовании метотрексата.

Если лечащий врач не указал иного и показатели свертывающей система крови в пределах нормы, то через сутки после окончания применения метотрексата возможно проведение указанной терапии.

Добрый вечер! Разрешены ли физические нагрузки и лечебная гимнастика при остеохондрозе позвоночника на фоне лечения метотрексатом, который я принимаю для терапии псориаза?

Здравствуйте. Это допустимо, но с осторожностью, поскольку метотрексат иногда способен провоцировать остеопороз, остеонекроз и даже переломы, особенно при длительном применении. Это происходит далеко не всегда и не у всех пациентов. Следует регулярно оценивать состояние опорно-двигательного аппарата на фоне применения метотрексата, с участием лечащего врача.

Я страдаю ревматоидным артритом. Принимаю ГИБП раз в 4 недели и метотрексат 12,5 мг один раз в неделю в виде инъекции. В связи с планируемой поездкой мне придется принимать метотрексат в таблетках. Как лучше принимать 12,5 мг метотрексата — разово или делить на несколько приемов?

Здравствуйте. В таком случае, если лечащий врач не указал иного, возможен прием один раз в неделю всей назначенной врачом дозы сразу или с разделением ее на три равных части и прием каждой из них через каждые 12 часов (при таком варианте препарат принимается раз в неделю равномерными дозами на протяжении 24 часов: «условные 0-12-24»). Этот препарат должен применяться только по личному назначению лечащего врача.

Предоставленная информация предназначается исключительно для медицинских и фармацевтических специалистов. Самые полные данные о препарате содержатся в инструкции, которую поставляет производитель вместе с упаковкой. Никакая информация на нашем сайте не должна заменять личный контакт с лечащим врачом.